ZOLPIDEM

15 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
15 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.

Zolpidemas yra hipnotikas, priklausantis imidazopiridinų grupei, ir yra selektyvus omega1-benzodiazepino receptorių poklasio agonistas. Jis turi raminamąjį poveikį, o normaliomis dozėmis jis neturi anksiolitinio, centrinio raumenų atpalaiduojančio ir prieštraukulinio poveikio. Įtraukia benzodiazepino receptorius (omega) į GABA receptorių kompleksų alfa subvienetą, lokalizuotus žievės jutimo-motorinių zonų IV plokštės regione, pagrindinės nigros retikuliniais skyriais ir ventralinio talaminio komplekso, tilto, šviesaus rutulio ir kt. į chloro jonų neuronų jonoforminius kanalus.

Jis sutrumpina užmigimo laiką, sumažina naktinio pabudimo skaičių, padidina bendrą miego trukmę ir pagerina jo kokybę. Išplečia miego stadiją ir gilaus miego stadiją (III ir IV). Dienos metu nekelia mieguistumo.

Zolpidemas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Laikas pasiekti Cmaks kraujo plazmoje po 0,5-3 valandų, biologinis prieinamumas yra 70%, prisijungimas prie plazmos baltymų yra 92%. Tarp vaisto dozės ir jo koncentracijos plazmoje yra linijinis ryšys. Jis metabolizuojamas kepenyse ir sudaro tris neaktyvius metabolitus, kurie išsiskiria per inkstus (56%) ir per žarnyną (37%). Vidutinis t1/2 yra 2,4 val. Vd - 0,5 ± 0,02 l / kg. Nėra kepenų fermentų. Pagyvenusiems pacientams plazmos klirensas gali sumažėti, jei T reikšmingai nepadidės1/2 (vidutiniškai 3 valandos), Cmaks padidėjo 50%. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, klirensas šiek tiek padidėja. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, biologinis prieinamumas didėja, T1/2 Jis padidinamas iki 10 valandų, skiriamas mažais kiekiais su motinos pienu.

- miego sutrikimai: sunku užmigti, anksti ir naktį.

- ūmus ir (arba) sunkus kvėpavimo nepakankamumas;

- miego apnėja (įskaitant apskaičiuotą);

- dėl to, kad sudėtyje yra laktozės: paveldima netoleruojanti laktozė, laktazės trūkumas arba malabsorbcijos sindromas, gliukozės ir galaktozės;

- vaikų amžius (iki 18 metų);

- padidėjęs jautrumas zolpidemui ar kitai vaisto sudedamajai daliai.

Atsargiai: sunkus myasthenia gravis, kvėpavimo nepakankamumas, lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, depresija, alkoholizmas, narkomanija ir kitos priklausomybės formos.

Viduje (prieš pat miegą) vienkartinė 10 mg dozė.

Senyviems ar silpniems pacientams, pažeidžiant kepenų funkciją, gydymas prasideda nuo 5 mg dozės. Jei reikia (nepakankamas klinikinis poveikis) ir gerai toleruojama vaisto dozė gali būti padidinta iki 10 mg. Didžiausia paros dozė yra 10 mg. Gydymo kursas neturi viršyti 4 savaičių. Su trumpalaikiu nemiga, rekomenduojama gydymo eiga yra 2-5 dienos, su situaciniu - 2-3 savaites.

Labai trumpi gydymo laikotarpiai nereikalauja laipsniško vaisto vartojimo nutraukimo. Ilgalaikio vaisto vartojimo mažinimo atveju, kad sumažėtų rikošeto nemiga, zolpidemo panaikinimas turėtų būti atliekamas palaipsniui (pirmiausia, sumažinkite paros dozę ir tada panaikinkite vaistą).

Zolpidemas paprastai yra gerai toleruojamas.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis: labai dažnai - daugiau kaip 10%, dažnai daugiau kaip 1% ir mažiau nei 10%, retai - daugiau kaip 0,1% ir mažiau nei 1%), retai - daugiau kaip 0,01% ir mažiau kaip 0,1%, labai retai - mažiau kaip 0,01% ( įskaitant atskirus atvejus), dažnis nežinomas (remiantis turimais duomenimis, neįmanoma nustatyti įvykio dažnumo).

Nervų sistemos dalis: dažnai - mieguistumas, intoksikacija, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjusi nemiga, anterogradinė amnezija (amnezijos poveikis gali būti susijęs su elgesio reakcijomis), kurių rizika didėja proporcingai dozei, haliucinacijos, agitacija, košmarai; retai - sumišimas, dirglumas; dažnis nežinomas - sutrikusi sąmonė, disforija, agresyvumas, regėjimo ir klausos haliucinacijos, dirglumas, elgsenos reakcijos, somnambulizmas, priklausomybė nuo narkotikų (gali atsirasti net ir terapinėmis dozėmis), panaikinus vaisto - nutraukimo sindromą arba atsigaunantį nemiga, sumažėjęs lytinis potraukis, eisenos sutrikimas, ataksija, lašai (daugiausia pagyvenusiems pacientams), priklausomybė nuo vaisto (sedatyvinio ir hipnotinio poveikio sumažėjimas, kai vartojama keletą savaičių). Dauguma psicho šalutinių poveikių yra paradoksalios reakcijos.

Virškinimo sistemos dalis: dažnai - viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas; nežinomas dažnis - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Iš raumenų ir raumenų sistemos: dažnis nežinomas - raumenų silpnumas.

Odai: dažnis nežinomas - bėrimas, niežulys, dilgėlinė, hiperhidrozė.

Alerginės reakcijos: dažnis nežinomas - angioedema.

Kiti: dažnai - nuovargis; retai - diplopija.

Simptomai: sutrikusi sąmonė (nuo sumišimo ir letargijos iki komos), ataksija, žemas kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas.

Gydymas: vėmimo sukėlimas per 1 val. Po perdozavimo, aktyvuota anglis, jei praėjus daugiau kaip 1 valandai po perdozavimo (su išsaugota sąmonė - viduje, be sąmonės - per zondą), skrandžio plovimas, simptominis gydymas. Kaip priešnuodis rekomenduojamas flumazenilas (benzodiazepino receptorių antagonistas), tačiau reikia nepamiršti, kad antagonizmas su benzodiazepino receptoriais gali sukelti traukulius, ypač epilepsijos pacientams. Dializė neveiksminga.

Nerekomenduojami deriniai: etanolis padidina zolpidemo raminamąjį poveikį.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo taikant:

- CNS slopinantys vaistai (neuroleptikai, barbitūratai, kiti hipnotikai, anksiolitikai / raminamieji vaistai, antidepresantai su raminamuoju poveikiu, narkotiniai analgetikai, antitussyviniai centriniai veiksmai), antiepilepsiniai vaistai, bendrosios anestezijos vaistai, raminamojo poveikio antihistamininiai vaistai, hipotenzinis centrinis veikimas; baklofenas; talidomidas; pizotifenas - padidėjęs slopinantis poveikis centrinei nervų sistemai ir kvėpavimo slopinimo rizika;

- buprenorfinas - kvėpavimo slopinimo rizika;

- ketokonazolas (stiprus CYP3A4 inhibitorius), vartojant 200 mg dozę 2 kartus per parą, padidėja T1/2, AUC ir sumažina zolpidemo klirensą (galimas padidėjęs sedoleminis sedatyvinis poveikis);

- Itrakonazolas (CYP3A4 inhibitorius) - nedidelis, kliniškai nereikšmingas zolpidemo farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokytis.

Sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti:

- rifampicinas (induktorius CYP3A4) - pagreitina metabolizmą, mažina zolpidemo koncentraciją ir, atitinkamai, veiksmingumą.

Nemigaus išsilaikymas per 7-14 dienų nuo gydymo rodo pirminių psichikos sutrikimų ir (arba) nervų sistemos sutrikimų buvimą. Todėl, norint nustatyti šiuos sutrikimus, būtina reguliariai įvertinti paciento būklę.

Siekiant sumažinti anterogradinės amnezijos riziką, pacientams turėtų būti sudarytos sąlygos nepertraukiamai 7-8 valandoms miegoti.

Naudojant zolpidemą gali atsirasti psichikos ir elgesio (įskaitant paradoksalias) reakcijas (vyresnio amžiaus pacientams išsivystymo rizika yra didesnė). Jei tokių reakcijų pasireiškia, zolpidemas turi būti nutrauktas. Po kelių savaičių trukusio gydymo kurso metu gali sumažėti zolpidemo sedatyvinis ir hipnotinis poveikis.

Zolpidemo vartojimas (ypač ilgas) gali sukelti fizinę ir (arba) psichinę priklausomybę, kurios rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei, taip pat pacientams, kuriems anamnezėje buvo piktnaudžiavimas alkoholiu ar kitais vaistais ir ne vaistinėmis medžiagomis. Tokie pacientai gydymo laikotarpiu turi būti atidžiai stebimi. Tačiau priklausomybė (labai retai) taip pat gali pasireikšti, kai skiriamos terapinės dozės ir (arba) pacientai, kuriems nėra individualių rizikos veiksnių.

Zolpidemo derinys su benzodiazepinais didina priklausomybės nuo narkotikų riziką.

Vyresnio amžiaus pacientai arba pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali žymiai padidinti T1/2 zolpidemas, kuris gali sukelti vaisto kumuliaciją, kai jis vėl vartojamas. Remiantis zolpidemo farmakokinetikos charakteristikomis, tikėtina, kad vartojant CRF nėra kumuliacijos.

Pagyvenusiems pacientams, vartojantiems zolpidemą, reikia pasirūpinti ryškiu raminamuoju ir (arba) raumenų atpalaiduojančiu poveikiu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuri reikalauja didesnės dėmesio (vairuojant automobilį, dirbant su mechanizmais) ir psichomotorinių reakcijų greičio, praktikos.

Zolpidemas

Aprašymas 2015 m. Kovo 18 d

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Zolpidem
  • ATX kodas: N05CF02
  • Veiklioji medžiaga: zolpidemas (zolpidemas)
  • Gamintojas: S.A. Laboratorios BAGÓ (Argentina)

Sudėtis

Vienoje Zolpidem vaisto tabletėje yra 10 mg zolidedem hemitartrato + pagalbinių elementų.

Išleidimo forma

Produktas gaminamas baltų tablečių pavidalo lizdinėse plokštelėse po 15 vienetų, po 1 arba 2 pakuotes kartoninėje dėžutėje.

Farmakologinis poveikis

Hipnotinis, anksiolitinis, raminantis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Zolpidemas, veikiantis, yra artimas benzodiazepinams. Vaistas turi hipnotinį, amnesticinį, prieštraukulinį, anksiolitinį, raminamąjį poveikį.

Veiklioji medžiaga veikia pirmojo ir antrojo tipo benzodiazepino receptorius. Įrankis skatina neuronų anijonų kanalų atradimą naudojant GABA receptorius, o tai padidina chloro srovę.

Sąveika pasireiškia selektyviai, todėl vaisto poveikis priklauso nuo dozės. Tai leidžia mažesnėmis dozėmis, nesant hipnotizuojančio poveikio, pasiekti amnesticinį, anksiolitinį ir raumenų atpalaiduojančią poveikį.

Vaistas pagerina miego kokybę, pagreitina miegą ir normalizuoja įvairių miego stadijų pradžios procesus.

Kaip taisyklė, po pabudimo mieguistumas išlieka.

Po 30-180 minučių, priklausomai nuo absorbcijos greičio, veiklioji medžiaga pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje. Beveik visi zolpidemai jungiasi su plazmos baltymais, o vaisto biologinis prieinamumas yra iki 70%.

Kepenų audiniuose metabolizuojama, metabolizuoja 3 neaktyvūs metabolitai. Pusė jų išsiskiria su šlapimu, apie 40% - išmatose. Pusinės eliminacijos laikas yra 150 minučių. Jei pacientas serga sunkiais kepenų sutrikimais, eliminacijos procesas pratęsiamas iki 10 valandų.

Agentas patenka į motinos pieną.

Naudojimo indikacijos

Tabletės skiriamos miego normalizavimui, nemiga, prabudimas naktį, ankstyvas atsigavimas.

Kontraindikacijos

Narkotikas nenustatytas:

  • sunkus arba ūminis kvėpavimo nepakankamumas;
  • jei pacientas turi naktinę apnėją;
  • nėščioms ir žindančioms moterims;
  • alergija zolpidemui ar kitiems benzodiazepinams;
  • vaikai iki 18 metų;
  • asmenims, sergantiems sunkia kepenų ar inkstų liga;
  • netoleruojantis laktozės.

Pacientai, kurie yra depresija, narkomanai, alkoholikai, kenčiantys nuo kitų priklausomybės rūšių, turėtų būti ypač atsargūs vartojant vaistus.

Šalutinis poveikis

Dažniausiai vaistas nesukelia nepageidaujamo poveikio.

Tačiau gali išsivystyti:

  • mieguistumas, galvos skausmas, paradoksali nemiga, susijaudinimas, košmarai;
  • pykinimas, viduriavimas, vėmimas, skausmas skrandyje;
  • anterogradas (kurio atsiradimo rizika yra tiesiogiai proporcinga dozei), galvos svaigimas.
  • dirglumas, disforija, neįprastos elgesio reakcijos, priklausomybė nuo narkotikų;
  • kepenų problemos, padidėjęs fermentų kiekis, silpnumas raumenyse;
  • painiava, agresija, somnambulizmas;
  • odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, hiperhidrozė, angioedema;
  • seksualinio aktyvumo, ataksijos, priklausomybės nuo tabletes, diplopijos sumažėjimas.

Vartojimo instrukcija Zolpidemas (metodas ir dozavimas)

Tabletės vartojamos prieš miegą. Standartinė dozė yra 10 mg.

Vyresnio amžiaus žmonėms pradinė dozė yra 5 mg, tada, jei reikia, ją galima padidinti iki 10 mg.

Didžiausias suvartojamo zolpidemo kiekis per dieną yra 10 mg.

Narkotikų trukmė neviršija vieno mėnesio.

Pacientams, kuriems yra trumpalaikė nemiga, patariama vartoti vaistą nuo 2 iki 5 dienų, o situacija - 14–21 dienų.

Jei gydymas atliekamas per kelias dienas, lėšos gali būti nedelsiant sustabdytos. Jei gydymo kursas yra ilgesnis nei savaitė, dozę reikia palaipsniui mažinti, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų atsiradimo.

Perdozavimas

Su piktnaudžiavimu narkotikais Zolpidem arba atsitiktinai nurijus daug tablečių gali būti: ataksija, sumišimas, kraujo spaudimo mažinimas, kvėpavimo sunkumai, mieguistumas, net koma.

Perdozavus, rekomenduojama kuo greičiau sukelti vėmimą (per 60 minučių), kad paveiktam asmeniui būtų keliami chelatai (aktyvuota anglis). Jei pacientas yra nesąmoningas, skrandį reikia skalauti per mėgintuvėlį, kad atsirastų simptominis gydymas. Konkretus priešnuodis yra flumazenas. Dializė neveiksminga. Flumazenilio vartojimas padidina traukulių riziką, ypač pacientams, sergantiems epilepsija.

Sąveika

Ketokonazolas gali padidinti vaisto pusinės eliminacijos laiką beveik 2 kartus, taip pat gali sustiprinti CNS depresijos poveikį.

Vaistinių preparatų derinys su etanoliu gali padidinti vaisto sedatyvinį poveikį ir perdozavimą.

Rifampicinas gali pagreitinti medžiagų apykaitą, sumažinti koncentraciją ir tabletes.

Atsargumo priemonės turi būti derinamos su:

  • neuroleptikai, migdomieji vaistai, antidepresantai, centrinės veikos vaistai nuo niežulio;
  • barbitūratai, anksiolitikai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos;
  • antihistamininiai vaistai su raminamuoju poveikiu, bendrosios anestezijos agentai;
  • Baklofenas, Pizotifenas, talidomidas.

Kartu vartojant vaistą su buprenorfinu, padidėja kvėpavimo centrų depresijos rizika.

Intrakonazolą su zolpidemu galima derinti, tačiau ypač atsargiai, galima pakeisti paskutinių fondų farmakokinetikos ir farmakodinamikos parametrus.

Pardavimo sąlygos

Norėdami įsigyti šį vaistą, turite turėti gydytojo receptą.

Laikymo sąlygos

Laikykite vaistą gerai apsaugotoje vietoje nuo vaikų. Ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Ilgalaikiam gydymui (20-30 dienų) atsiranda fizinė ar psichinė priklausomybė nuo Zolpidemo. Ši reakcija yra ypač jautri žmonėms, kurie anksčiau buvo priklausomi nuo alkoholio ar kitų medžiagų. Ši pacientų grupė turi būti stebima, periodiškai stebint jų fizinę ir psichinę būklę.

Sujungimo su kitais benzodiazepinais rizika padidėja priklausomybės rizikai.

Reikėtų nepamiršti, kad per 7-8 valandas po tabletės vartojimo asmuo turi būti patogioje miego aplinkoje, kitaip gali atsirasti anterogradinė amnezija.

Jei po savaitės ar dviejų narkotikų vartojimo, nemiga vis dar kankina pacientą, reikia įvertinti jo būklę. Labiausiai tikėtina, kad tokia paradoksali reakcija yra pirminių psichikos sutrikimų pasekmė.

Vartojant tabletes, rekomenduojama susilaikyti nuo automobilio vairavimo ar veiksmų, kuriems reikia didesnės koncentracijos.

Kai kurie žmonės, ypač vyresnio amžiaus pacientai, gali sukurti neįprastas psichines reakcijas ir elgesio sutrikimus. Šiuo atveju turite nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Kepenų ligomis veiklioji medžiaga gali kauptis organizme ir sukelti nepageidaujamų pasekmių.

Senyviems pacientams turi būti skiriama atsargumo priemonė, nes jiems yra padidėjusi raumenų atpalaiduojančio ir raminamojo poveikio organizmui rizika, o tai sukelia kritimą ir sužeidimus.

Zolpidemo analogai

Sinonimai

Yra įvairių vaistų, kurių sudėtyje yra zolpidemo:

  • Hipnogenas
  • Zolsana
  • Iwadal
  • Oniria
  • Sanval
  • Snovel
  • Nitrest

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto poveikis nėščioms moterims netirtas. Tačiau, remiantis žiurkių tyrimų rezultatais, vaistas turi tam tikrą teratogeninį poveikį. Todėl nėščioms moterims vartoti nerekomenduojama.

Be to, įrankis turi galimybę patekti į nereikšmingus kiekius į motinos pieną, todėl žindymas turi būti nutrauktas.

Apžvalgos

Apie vaistą gerai reaguoti vartojant jį griežtai pagal gydytojo nurodymus ir gydytojo nurodymus. Vaistas leidžia jums paprastai užmigti ir gauti pakankamai miego po streso.

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia nesilaikant priėmimo režimo, padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai. Dažniausiai tai yra galvos svaigimas, pykinimas, galvos skausmas, haliucinacijos. Kartu su alkoholiu priklausomybė yra greitesnė, sunku apskaičiuoti dozę.

Zolpidemo kaina

Zolpidemo kaina 10 tablečių yra apie 820 rublių.

Jūs galite nusipirkti Zolpidemą Maskvoje su receptu, vidutinė kaina yra 900 rublių už pakuotę.

Zolpidemas

Zolpidemas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Zolpidem

ATX kodas: N05CF02

Veiklioji medžiaga: zolpidemas (zolpidemas)

Gamintojas: S.A. Laboratorios BAGÓ (Argentina)

Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 18/18/2018

Zolpidemas yra raminamojo poveikio vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Tabletės yra baltos, apvalios, plokščios, su briaunomis ir veidu, vienoje pusėje yra NOC graviravimas, kita vertus, įmonės logotipas (15 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje po 1 arba 2 pakuotes).

Sudėtis 1 tabletė:

  • veiklioji medžiaga: zolpidem tartratas - 10 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Zolpidemas yra hipnotinis vaistas, priklausantis imidazopiridino grupei. Jis yra selektyvus omega1-benzodiazepino receptorių poklasio agonistas.

Naudojant terapines dozes, jis turi raminamąjį poveikį, nesukeliant anksiolitinių, prieštraukulinių ir centrinių raumenų relaksantų. Įtraukia benzodiazepino receptorius (omega) į GABA receptorių kompleksų alfa subvienetą, kurie yra lokalizuoti žievės, tilto, šviesaus rutulio, ventralinių talaminių kompleksų regos tuberkuliozės IV plokštelės regione, pagrindinės nigros retikulinės dalys ir pan.

Narkotikų vartojimas padeda sutrumpinti užmigimo laiką, mažina naktinių prabudimų skaičių, didina bendrą miego trukmę ir gerina jo kokybę. Egzistuoja II pakopos miego stadija ir gilaus miego stadija (III ir IV).

Dienos metu mieguistumas reiškia.

Farmakokinetika

Zolpidemo absorbcija iš virškinimo trakto vyksta greitai. Prarijus, laikas pasiekti Cmaks kraujo plazmoje yra nuo 0,5 iki 3 valandų. Su plazmos baltymais susijungimas - 92%, biologinis prieinamumas - 70%. Yra linijinis ryšys tarp vaisto dozės ir jo koncentracijos plazmoje.

Jis metabolizuojamas kepenyse formuojant tris neaktyvius metabolitus, kurie išsiskiria per žarnyną ir inkstus (atitinkamai 37% ir 56%). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 2,4 valandos. Vd yra 0,5 ± 0,02 l / kg.

Nėra kepenų fermentų.

Mažais kiekiais išsiskiria su motinos pienu.

Pagyvenusiems pacientams kraujo plazmos klirensas gali sumažėti be žymiai padidėjusio pusinės eliminacijos periodo, o Cmaks 50%. Esant ryškiam inkstų funkcijos sutrikimui, šiek tiek padidėja klirensas, kepenys - padidėja biologinis prieinamumas ir pusinės eliminacijos laikas.

Naudojimo indikacijos

Zolpidemas skiriamas miego sutrikimams gydyti, įskaitant sunkumų užmigti, naktį / ankstyvus pabudimus.

Kontraindikacijos

  • kepenų nepakankamumas (lėtinis arba sunkus ūminis);
  • kvėpavimo nepakankamumas (ūmus ir (arba) sunkus);
  • miego apnėja, įskaitant apskaičiuotą;
  • paveldimas laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas arba laktazės trūkumas (zolpidemas yra laktozės);
  • nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • iki 18 metų amžiaus;
  • individualus netoleravimas vaisto komponentams.

Santykinė (ligos ir sąlygos, kurioms reikia atsargumo):

  • myasthenia gravis;
  • lengvas / vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas;
  • kvėpavimo nepakankamumas;
  • narkomanija, alkoholizmas ir kitos priklausomybės rūšys;
  • depresija

Vartojimo instrukcija Zolpidemas: metodas ir dozavimas

Tabletės geriamos prieš pat miegą.

Vienkartinė dozė - 10 mg. Silpnintiems / senyviems pacientams, esant kepenų funkcijos sutrikimui, gydymą reikia pradėti nuo 5 mg dozės, nepakankamai klinikinio poveikio ir geros tolerancijos, ją galima toliau didinti iki 10 mg.

Didžiausia - 10 mg per dieną.

Rekomenduojama trumpalaikio nemiga yra 2–5 dienos, o situacijos atveju - nuo 2 iki 3 savaičių. Didžiausia gydymo trukmė yra 4 savaitės.

Jei gydymas atliekamas labai trumpą laiką, laipsniškas vaisto vartojimas nereikalingas. Ilgalaikio vartojimo atvejais Zolpidemas turėtų būti palaipsniui panaikintas, o tai sumažins nemalonumo grįžimo tikimybę.

Šalutinis poveikis

Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas.

Galimos šalutinės reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% bei 0,01% ir. T

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendroji medicina“.

Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių nurodymų. Savęs apdorojimas yra pavojingas sveikatai!

Anksčiau žvėrys praturtino organizmą deguonimi. Tačiau ši nuomonė buvo paneigta. Mokslininkai įrodė, kad žavėdamas žmogus atvėsina smegenis ir pagerina jo veikimą.

Mūsų inkstai per vieną minutę gali išvalyti tris litrus kraujo.

Remiantis PSO tyrimu, kas pusę valandos per parą vykstantis pokalbis mobiliuoju telefonu padidina galvos smegenų naviko tikimybę 40%.

74 metų Australijos gyventojas Džeimsas Harisonas tapo kraujo donoriumi apie 1000 kartų. Jis turi retą kraujo grupę, kurios antikūnai padeda išgyventi naujagimiams, sergantiems sunkia anemija. Taigi Australijos gyventojai išgelbėjo apie du milijonus vaikų.

Vien tik JAV alergiški vaistai per metus išleidžia daugiau kaip 500 mln. JAV dolerių. Ar vis dar manote, kad bus rastas būdas nugalėti alergiją?

Darbas, kuris nėra asmens norus, yra daug kenksmingesnis jo psichikai nei visai darbo trūkumas.

Net jei žmogaus širdis neužmuša, jis vis dar gali gyventi ilgą laiką, kaip parodė norvegų žvejas Jan Revsdal. Jo „variklis“ sustojo 4 val. Po to, kai žvejas prarado ir užmigo sniege.

Remiantis tyrimais, moterys, geriančios keletą stiklinių alaus ar vyno per savaitę, turi didesnę riziką susirgti krūties vėžiu.

Amerikos mokslininkai atliko bandymus su pelėmis ir padarė išvadą, kad arbūzų sultys neleidžia vystytis kraujagyslių aterosklerozei. Viena pelių grupė gėrė paprastą vandenį, o antroji - arbūzų sultys. Todėl antrosios grupės indai neturėjo cholesterolio plokštelių.

Milijonai bakterijų gimsta, gyvena ir miršta mūsų žarnyne. Jie gali būti vertinami tik stipriai, tačiau jei jie susitiks, jie tilptų į įprastą kavos puodelį.

Švietimas yra mažiau linkęs į smegenų ligas. Intelektinė veikla prisideda prie papildomų audinių susidarymo, kompensuojant ligonį.

Daugelis vaistų, kurie iš pradžių buvo parduodami kaip vaistai. Heroinas, pavyzdžiui, iš pradžių buvo parduodamas kaip vaiko kosulys. Gydytojai kokainą rekomendavo kaip anesteziją ir kaip ištvermės didinimo priemonę.

Siekdami ištraukti pacientą, gydytojai dažnai eina per toli. Pavyzdžiui, tam tikras Charles Jensen nuo 1954 iki 1994 metų. išgyveno daugiau nei 900 navikų pašalinimo operacijų.

Asmuo, vartojantis antidepresantus, daugeliu atvejų kenčia nuo depresijos. Jei asmuo savo jėga susiduria su depresija, jis turi visas galimybes pamiršti apie šią būseną amžinai.

Iš asilės nukritusi, jums labiau tikėtina, kad sulaužysite kaklą, nei krenta iš arklio. Tiesiog nebandykite paneigti šio teiginio.

Šiuolaikinė Izraelio klinika Assuta Tel Avive - privatus medicinos centras, žinomas visame pasaulyje. Būtent čia geriausi gydytojai dirba su pasaulio vardais.

Zolpidemas (zolpidemas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų kalbos pavadinimas Zolpidem

Cheminis pavadinimas

N, N, 6-trimetil-2- (4-metilfenil) imidazolo [1,2-a] piridin-3-acetamidas (ir tartrato pavidalu)

Bendroji formulė

Farmakologinė grupės medžiaga Zolpidemas

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Charakteristinės medžiagos Zolpidemas

Hipnotinė ne benzodiazepino struktūra (imidazopiridino grupė).

Zolpidemo tartratas yra baltas arba beveik baltas kristalinis milteliai, mažai tirpūs vandenyje, alkoholyje ir propilenglikolyje. Molekulinė masė 764,88.

Farmakologija

Selektyvus omega agonistas1-benzodiazepino receptorių makromolekulinės GABA potipisA-receptorių kompleksas. Sąveikauja su centrine omega1-receptoriai, daugiausia lokalizuoti smegenėlių, tam tikrų žievės sričių (žievės sensorinių-motorinių zonų IV sluoksnis), pagrindinės nigros, apatinės kalvos, uoslės lemputės, talalinio komplekso venos dalies, Pons ir pallidumo CNS. Jis padidina GABA receptorių jautrumą mediatoriui (GABA), dėl kurio padidėja kanalų atvėrimo dažnumas neuronų citoplazminėje membranoje chloro jonų įėjimo srovėms, sinaptinės membranos hiperpolarizacijai, didinant GABA slopinamąjį poveikį ir slopinant neuronų aktyvumą įvairiose CNS dalyse.

Manoma, kad selektyvus zolpidemo prisijungimas prie omega1-receptoriai sukelia hipnotinį poveikį, o prieštraukuliniai, raumenų relaksantiniai ir anksiolitiniai poveikiai (akivaizdžiai susiję su omega poveikiu).2- ir omega5-receptorių) nėra.

Vartojant terapines dozes, jis sutrumpina užmigimo laiką, sumažina nakties pabudimų skaičių, padidina miego trukmę ir pagerina jo kokybę.

Išgertas zolpidemo tartratas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas - apie 70% (atliekamas sisteminis metabolizmas). Vidutinis Cmaks sveikiems savanoriams, vartojant 5 mg, buvo 59 ng / ml, kai svyravimai buvo 29–113 ng / ml, vartojant 10 mg - 121 ng / ml, kai svyravimai buvo 58–272 ng / ml. Tmaks - 0,5–2 val. (Vidutiniškai 1,6 val.). Maisto suvartojimas vienu metu gali sumažinti absorbcijos greitį ir mastą bei padidinti Tmaks. Priklausomai nuo plazmos baltymų - 92,5%. Jis įsiskverbia į motinos pieną (pieno mėginiuose, paimtuose po 3 valandų, 20 mg, jo kiekis buvo 0,004–0,019% dozės). Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. T1/2 - 1,4–4,5 valandos (vidutiniškai 2,6 valandos) ir 1,4–3,8 valandos (vidutiniškai 2,5 valandos) po 5 ir 10 mg vartojimo. T1/2 senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi. Išsiskiria inaktyvių metabolitų pavidalu su šlapimu (56%) ir su išmatomis (37%). Šlapime ir išmatose aptinkami nepakitusio zolpidemo pėdsakai.

Keletas tyrimų parodė, kad vyresnio amžiaus pacientams rodikliai Cmaks, T1/2 ir AUC buvo gerokai didesni nei jaunų suaugusiųjų.

Vaikai nesikaupia suaugusiems jauniems žmonėms (20–40 metų) po to, kai naktį 20 mg vartojo 2 savaites. Senyviems pacientams nesikaupta po 10 mg vakcinos 1 savaitę.

8 pacientams, sergantiems lėtiniu kepenų nepakankamumu po vienkartinės 20 mg C dozėsmaks AUC buvo 2 ir 5 kartus didesni nei sveikų žmonių, o ciroze sergantiems pacientams taip pat padidėjo T1/2.

Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui

Kancerogeniškumas. Zolpidemo kancerogeniškumo vertinimas buvo atliktas kas dvejus metus atlikus tyrimus su laboratoriniais gyvūnais (pelėmis, žiurkėmis), kurie buvo gydomi zolidemu su maistu 4, 18 ir 80 mg / kg kūno svorio per parą dozėmis. Pelėms šios dozės viršija 10 mg paros dozę, rekomenduojamą žmonėms, skaičiuojant atitinkamai mg / kg arba mg / m 2, 26–520 kartų arba 2–35 kartus. Žiurkėms šios dozės viršija 10 mg paros dozę, rekomenduojamą žmonėms, apskaičiuotos mg / kg arba mg / m 2, atitinkamai 43–876 kartus arba 6–115 kartus. Pelės nebuvo kancerogeninės. Žiurkėms buvo pastebėti inkstų lipokarcinomos atvejai (4/100 žiurkių, gydytų 80 mg / kg kūno svorio per parą) ir inkstų lipoma (vienoje žiurkėje, kuri gavo 18 mg / kg dozę per parą), o lipomų ir liposkopų atsiradimo dažnumas fone zolpidemas buvo panašus į spontaninių navikų dažnumą pagal literatūrą.

Mutageniškumas Zolpidemas daugelyje tyrimų, įskaitant Ames testą, genotoksiškumo tyrimą pelių limfomos ląstelėse in vitro, mutageninio poveikio nenustatė, žmogaus limfocitų ląstelių kultūros chromosomų testas, pelių žiurkių hepatocitų tyrimas in vitro, pelių mikrobranduolių tyrimas.

Poveikis vaisingumui. Atliekant reprodukcijos tyrimus su žiurkėmis, vartojančiomis zolpidemą per burną 4–100 mg / kg dozėmis (5–130 kartų didesnė nei rekomenduojama žmonėms, skaičiuojant mg ​​/ m 2), nei vyrams, nei moterims poveikio vaisingumui nenustatyta. žiurkėms. Tačiau didelės zolpidemo bazės dozės (100 mg / kg per parą) patelėms žiurkėms pažeidė estrumo periodiškumą ir pailgino gydymo intervalus.

Geriatrijos vartojimas

Remiantis kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis Jungtinėse Valstijose, 154 pacientai, vyresni nei 60 metų, vartoję zolpidemą ≤10 mg dozėmis, turėjo 3 šalutinius poveikius, kurie buvo pastebėti mažiausiai 3% atvejų ir viršijo placebą 2 kartus, t.y. Manoma, kad jis siejamas su zolpidemu (placebo grupėje pasireiškia%): galvos svaigimas 3% (0%), mieguistumas 5% (2%), viduriavimas 3% (1%).

Kontroliuojami tyrimai, patvirtinantys saugumą ir veiksmingumą

Sveikiems suaugusiems pacientams, kuriems buvo trumpalaikė nemiga (n = 462), dvigubai aklo tyrimo metu per vieną naktį buvo vertinamos 2 zolpidemo dozės (7,5 ir 10 mg) ir placebo. Abi zolpidemo dozės buvo veiksmingesnės už placebą objektyviais (polisomnografiniais) rodikliais: miego laikas, miego trukmė ir pabudimų skaičius.

Sveikiems pagyvenusiems žmonėms (vidutinis amžius 68 metai) su trumpalaikiu nemiga (n = 35) 2 naktims atlikus dvigubai aklų kryžminį tyrimą, buvo įvertintos 4 zolpidemo dozės (5, 10, 15 ir 20 mg) ir placebo. Visos zolpidemo dozės buvo veiksmingesnės už placebą dviejuose pagrindiniuose polisomnografiniuose parametruose (miego trukmė ir miego kokybė) ir visuose keturiuose subjektyviuose rodikliuose (miego trukmė, miego laikas, pabudimų skaičius, miego kokybė).

Zolpidemo veiksmingumo įvertinimas pacientams, sergantiems lėtine nemiga, buvo atliktas 2 kontroliuojamuose tyrimuose. Dvigubai aklu tyrimu suaugusiems pacientams, sergantiems lėtine nemiga (n = 75), kurie 5 savaites vartojo zolpidem tartratą, 2 dozių (10 ir 15 mg) veiksmingumas buvo lyginamas su placebu. Pagal objektyvius (polisomnografinius) rodiklius - užmigimo laiką ir miego kokybę, zolpidemas 15 mg dozėje buvo veiksmingesnis už placebą visoms 5 savaitėms; Zolpidemas, vartojant 10 mg dozę, buvo veiksmingesnis už placebą pirmųjų 4 savaičių užmigimo metu ir 2 ir 4 savaičių miego kokybę. Zolpidemas buvo panašus į placebą, kai buvo stebima abiejų tiriamųjų dozių.

Taip pat atliktas 2 zolpidemo (10 ir 15 mg) ir placebo veiksmingumo palyginamasis tyrimas su kitu dvigubai aklu tyrimu suaugusiems pacientams, sergantiems lėtine nemiga (n = 141). Pacientai 4 savaites vartojo 4 dozes (10 ir 15 mg) ir placebą. 10 mg zolpidemo dozė buvo didesnė už placebą subjektyviu miego trukmės matavimu per visas 4 savaites ir subjektyviais viso miego laiko rodikliais, pabudimų skaičiumi ir miego kokybe pirmąją gydymo savaitę. 15 mg zolpidemo koncentracija, palyginti su subjektyviu miego trukmės matavimu per pirmąsias 3 gydymo savaites, subjektyviai įvertino 15 savaičių trukmės placebą, subjektyviai įvertinus bendrą miego trukmę pirmąją savaitę ir pabudimų skaičių bei miego kokybę per pirmąsias 2 gydymo savaites.

Likęs poveikis kitą dieną

Trijuose suaugusiųjų tyrimuose (įskaitant vieną trumpalaikio nemiga) ir viename tyrime, kuriame dalyvavo vyresnio amžiaus pacientai, mažas, bet statistiškai reikšmingas, lyginant su placebu, vienas iš rodiklių sumažėjo, kai buvo atliktas pažintinis testas, skirtas pakeisti simbolius su skaitmenimis (DSST, Skaitmenų simbolių pakeitimo testas). Zolpidemo tartrato tyrimas ne senyviems pacientams, sergantiems nemiga, kitą dieną, kai buvo įvertintas DSST ir pagal daugkartinio miego latentinio testo MSLT, nepastebėta jokio poveikio.

Atliekant tyrimus, skirtus nakties miego po zolpidemo gydymo tartratu pabaigoje (vartojant rekomenduojamas dozes), pagal objektyvius polisomnografinius rodiklius pasikartojančios nemigos atvejų nebuvo. Senyviems pacientams po to, kai buvo nutrauktas vaisto vartojimas, pagyvenusiems žmonėms buvo skiriama subjektyvių miego sutrikimų požymių, vartojant 5 mg dozę, viršijančią rekomenduojamą dozę.

Kontroliuojamuose tyrimuose suaugusiesiems, naudojantiems objektyvius atminties vertinimo rodiklius, kitą dieną po zolpidemo tartrato nepastebėta atminties sutrikimų. Tačiau viename tyrime, kai zolpidemas buvo vartojamas 10 ir 20 mg dozėmis, pacientams, vartojantiems vaistą, pasireiškė anterogradinės amnezijos atvejis - gerokai sumažėjo paciento gautos informacijos aktyvumas per vaisto poveikį (90 minučių po vartojimo) kitą rytą. Taip pat yra anterogradinės amnezijos, kaip šalutinio poveikio, ataskaita, kai vartojama zolpidemo tartrato dozė, didesnė nei 10 mg.

Poveikis miego etapams

Tyrimuose, kuriuose išmatuotas kiekvienos miego stadijos metu praleisto laiko procentas, buvo įrodyta, kad zolpidemo tartratas nepažeidžia miego fazių. Rekomenduojamomis dozėmis ji neturėjo reikšmingos įtakos gilaus miego trukmei (3 ir 4 etapai) ir REM miego stadijai (paradoksaliam miegui).

Zolpidemo vartojimas

Miego sutrikimai: sunku užmigti, anksti ir naktį.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, vaikų amžius (iki 15 metų) (vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas).

Naudojimo apribojimai. T

Miego apnėja, ūminis ir (arba) sunkus kvėpavimo nepakankamumas, myasthenia gravis, depresija, alkoholizmas, piktnaudžiavimas narkotikais arba narkomanija, sunki kepenų funkcija ir (arba) inkstų funkcija, senatvė.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Teratogeninis poveikis. Zolpidemo poveikio žmogaus reprodukciniam gebėjimui ir vaisiaus vystymuisi tyrimų neatlikta.

Zolpidemo teratogeniškumo tyrimas atliktas žiurkėms ir triušiams. Eksperimentiniai duomenys rodo, kad žiurkėms, vartojančioms 20 ir 100 mg / kg dozes (25 ir 125 kartus didesnės nei rekomenduojama žmonėms, apskaičiuota mg / m 2), buvo pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis: nuo dozės priklausomas inhibavimas ir ataksija moterims ir nuo dozės priklausoma tendencija iki neužbaigto kaukolės kaulų kaulų vaisiui (sumažėjęs įvairių kaulų kaulėjimas vaisiuje dėl vėlyvo brandinimo, dažnai pastebėtas žiurkių palikuonių, veikiančių raminamųjų / hipnotinių vaistų).

Triušiams buvo nustatyta nuo dozės priklausanti sedacija ir svorio padidėjimas moterims (visose tiriamose dozėse). Triušiams, gydytiems zolpidemu didelėmis dozėmis (16 mg bazės / kg, 28 kartus didesnė už rekomenduojamą žmogaus dozę, apskaičiuota mg / m 2), padidėjo vaisiaus mirties po implantacijos dažnumas ir nepakankamas krūtinkaulio segmentų kaulėjimas gyvybingame vaisiuje (šie poveikiai laikomi antrinis, susijęs su svorio padidėjimu moterims). Nenustatyta jokių akivaizdžių teratogeninių savybių. 4 mg bazės / kg dozės (7 kartus didesnė nei MRDC, apskaičiuota mg / m 2), toksinis poveikis vaisiui nenustatytas.

Ne teratogeninis poveikis. Zolpidemo poveikio vaikams, kurių motinos nėštumo metu gavo zolpidemą, tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo kitus raminamuosius vaistus, buvo pastebėtas silpnumas ir nutraukimo simptomai.

Nėštumo metu galima, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui (nėštumo metu nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų).

FDA - C veiksmo kategorija vaisiui.

Žindymas. Nustatyta, kad žiurkėms zolpidemo dozės, didesnės kaip 4 mg / kg (6 kartus didesnės už rekomenduojamą žmogaus dozę, apskaičiuota mg / kg), slopina motinos pieno sekreciją.

Gydymo metu reikia nutraukti žindymą (mažais kiekiais į motinos pieną). Pagal vieną tyrimą su 5 motinomis žindančiomis motinomis, suvartojus vieną dozę, mažiau nei 0,02% dozės pateko į motinos pieną, tačiau zolpidemo poveikis kūdikio kūnui nežinomas.

Zolpidemo šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, nutraukiantis gydymą

Remiantis pirminių rinkodaros klinikinių tyrimų Jungtinėse Valstijose rezultatais, maždaug 4% 1701 pacientų, vartojusių zolpidemą nuo 1,25 iki 90 mg, nutraukė gydymą dėl kliniškai pastebimų šalutinių reiškinių, tarp kurių buvo pastebėtas mieguistumas (0,5%)., galvos svaigimas (0,4%), galvos skausmas (0,5%), pykinimas (0,6%), vėmimas (0,5%).

Remiantis kitų panašių užsienio tyrimų rezultatais, maždaug 4% 1959 pacientų, vartojusių 1–50 mg zolpidemą, nutraukė gydymą dėl šalutinių reiškinių, tarp kurių buvo mieguistumas (1,1%), galvos svaigimas. sunkumas (0,8%), amnezija (0,5%), pykinimas (0,5%), galvos skausmas (0,4%), sumažėjimas (0,4%).

Remiantis klinikiniais tyrimais, kuriuose SSRI gydytiems pacientams buvo skiriamas zolpidemas (n = 95), 4 iš 7 pacientų dvigubai aklo tyrimo metu, gydymo zolidedemu nutraukimas buvo susijęs su koncentracijos sumažėjimu, tęsimu ar blogėjančia depresija, manija.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pastebėtas šalutinis poveikis ≥ 1%

Dažniausi nepageidaujami poveikiai, pastebėti klinikinių tyrimų metu

Trumpalaikio (iki 10 naktų) gydymo zolpidemu tartratu dozėmis iki 10 mg, dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis, susijęs su zolpidemu vartojimu ir statistiškai reikšmingai skiriasi nuo placebo, buvo: mieguistumas (iki 2%), galvos svaigimas (1%), viduriavimas (1 t %). Ilgalaikis gydymas (28–35 dienos) su zolpidemu iki 10 mg dozėmis, dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis, susijęs su jo vartojimu ir gerokai skiriasi nuo placebo, buvo: galvos svaigimas (5%) ir apsinuodijimo narkotikais pojūtis (3%).

1 ir 2 lentelėse parodyti šalutiniai poveikiai, pastebėti pagal placebu kontroliuojamus tyrimus JAV, 1% atvejų ir daugiau pacientų, sergančių nemiga, vartojusia zolpidem tartratą. Nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas naudojant pakeistą PSO terminologijos žodyną.

Reikėtų nepamiršti, kad placebo kontroliuojamų tyrimų metu gautų šalutinių poveikių duomenys negali būti naudojami numatant šalutinį poveikį įprastinėje medicinos praktikoje, nes pacientų būklė ir kiti veiksniai gali skirtis nuo klinikinių tyrimų metu vyraujančių veiksnių. Panašiai šalutinių reiškinių dažnis (procentais) lentelėse gali skirtis nuo kitų klinikinių tyrėjų gautų Kiekvienas vaisto testas gali būti atliekamas su kitomis sąlygomis. Tačiau šie skaičiai suteikia gydytojui idėją apie santykinį cheminės medžiagos ir kitų veiksnių (nesusijusių su narkotikais) įtaką šalutinio poveikio vystymuisi, kai vartojama narkotikų.

1 lentelėje pateikiami šalutiniai poveikiai pagal 11 placebu kontroliuojamų trumpalaikių zolpidemo veiksmingumo tyrimų, kai buvo skiriama 1,25-10 mg dozė (10 mg yra didžiausia rekomenduojama dozė).

Trumpalaikio gydymo metu pastebėti šalutiniai reiškiniai (placebu kontroliuojami tyrimai)

Zolpidemas

Kad esate buvęs sportininkas su puikia fizine sveikata
patvirtinkite savo žodžius apie silpną Zolpidem poveikį - miego tabletes
paskutinė karta, kuriai rekomenduojama imtis kažką, kas jau yra
lova, kad liga nepatektų į kelią į lovą.
Atrodo, kad jūsų gyvenimas yra turtingas ir blogas ir geras. Tokiais atvejais
gali išsivystyti neurozinė būsena arba neurozė. Aptarkite
tokios nemigos galimybės (vadinamieji miego sutrikimai)
gydytojai). Jei gydytojas patvirtina šią prielaidą, jis
duoti jums kitą veiksmą (ne miegant), pavyzdžiui,
Nozepamas arba Tazepamas 2-3 kartus per dieną 2-3 savaites. Į
Ateityje kolega rekomenduoja sau sukurti sąlyginį refleksą
atsisakyti jų.

--
„INTERNET POLYCLINICS“ patariamoji ir edukacinė grupė, t


Pirmiau pateikta informacija skirta medicinos ir farmacijos specialistams, neturėtų būti naudojama gydymui ir negali būti laikoma oficialia. Tiksliausia informacija apie preparatą pateikiama gamintojo pateiktose instrukcijose. Jokia šioje ar kitame mūsų svetainės puslapyje pateikta informacija negali pakeisti asmeninio kreipimosi į specialistą.
Atkreipkite dėmesį į nurodytas informacijos įvedimo datas, informacija gali būti pasenusi.

ZOLPIDEM (ZOLPIDEM) naudojimo instrukcijos

Registracijos liudijimo turėtojas:

Dozės forma

Išleidimo forma, pakuotė ir sudėtis Zolpidemas

15 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
15 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.

Farmakologinis poveikis

Zolpidemas yra hipnotikas, priklausantis imidazopiridinų grupei, ir yra selektyvus omega1-benzodiazepino receptorių poklasio agonistas. Jis turi raminamąjį poveikį, o normaliomis dozėmis jis neturi anksiolitinio, centrinio raumenų atpalaiduojančio ir prieštraukulinio poveikio. Įtraukia benzodiazepino receptorius (omega) į GABA receptorių kompleksų alfa subvienetą, lokalizuotus žievės jutimo-motorinių zonų IV plokštės regione, pagrindinės nigros retikuliniais skyriais ir ventralinio talaminio komplekso, tilto, šviesaus rutulio ir kt. į chloro jonų neuronų jonoforminius kanalus.

Jis sutrumpina užmigimo laiką, sumažina naktinio pabudimo skaičių, padidina bendrą miego trukmę ir pagerina jo kokybę. Išplečia miego stadiją ir gilaus miego stadiją (III ir IV). Dienos metu nekelia mieguistumo.

Farmakokinetika

Zolpidemas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Laikas pasiekti Cmaks kraujo plazmoje po 0,5-3 valandų, biologinis prieinamumas yra 70%, prisijungimas prie plazmos baltymų yra 92%. Tarp vaisto dozės ir jo koncentracijos plazmoje yra linijinis ryšys. Jis metabolizuojamas kepenyse ir sudaro tris neaktyvius metabolitus, kurie išsiskiria per inkstus (56%) ir per žarnyną (37%). Vidutinis t1/2 yra 2,4 val. Vd - 0,5 ± 0,02 l / kg. Nėra kepenų fermentų. Pagyvenusiems pacientams plazmos klirensas gali sumažėti, jei T reikšmingai nepadidės1/2 (vidutiniškai 3 valandos), Cmaks padidėjo 50%. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, klirensas šiek tiek padidėja. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, biologinis prieinamumas didėja, T1/2 Jis padidinamas iki 10 valandų, skiriamas mažais kiekiais su motinos pienu.

Indikacijos vaistas Zolpidemas

  • miego sutrikimai: sunku užmigti, anksti ir naktį.

Dozavimo režimas

Viduje (prieš pat miegą) vienkartinė 10 mg dozė.

Senyviems ar silpniems pacientams, pažeidžiant kepenų funkciją, gydymas prasideda nuo 5 mg dozės. Jei reikia (nepakankamas klinikinis poveikis) ir gerai toleruojama vaisto dozė gali būti padidinta iki 10 mg. Didžiausia paros dozė yra 10 mg. Gydymo kursas neturi viršyti 4 savaičių. Su trumpalaikiu nemiga, rekomenduojama gydymo eiga yra 2-5 dienos, su situaciniu - 2-3 savaites.

Labai trumpi gydymo laikotarpiai nereikalauja laipsniško vaisto vartojimo nutraukimo. Ilgalaikio vaisto vartojimo mažinimo atveju, kad sumažėtų rikošeto nemiga, zolpidemo panaikinimas turėtų būti atliekamas palaipsniui (pirmiausia, sumažinkite paros dozę ir tada panaikinkite vaistą).

Šalutinis poveikis

Zolpidemas paprastai yra gerai toleruojamas.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis: labai dažnai - daugiau kaip 10%, dažnai daugiau kaip 1% ir mažiau nei 10%, retai - daugiau kaip 0,1% ir mažiau nei 1%), retai - daugiau kaip 0,01% ir mažiau kaip 0,1%, labai retai - mažiau kaip 0,01% ( įskaitant atskirus atvejus), dažnis nežinomas (remiantis turimais duomenimis, neįmanoma nustatyti įvykio dažnumo).

Nervų sistemos dalis: dažnai - mieguistumas, intoksikacija, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjusi nemiga, anterogradinė amnezija (amnezijos poveikis gali būti susijęs su elgesio reakcijomis), kurių rizika didėja proporcingai dozei, haliucinacijos, agitacija, košmarai; retai - sumišimas, dirglumas; dažnis nežinomas - sutrikusi sąmonė, disforija, agresyvumas, regėjimo ir klausos haliucinacijos, dirglumas, elgsenos reakcijos, somnambulizmas, priklausomybė nuo narkotikų (gali atsirasti net ir terapinėmis dozėmis), panaikinus vaisto - nutraukimo sindromą arba atsigaunantį nemiga, sumažėjęs lytinis potraukis, eisenos sutrikimas, ataksija, lašai (daugiausia pagyvenusiems pacientams), priklausomybė nuo vaisto (sedatyvinio ir hipnotinio poveikio sumažėjimas, kai vartojama keletą savaičių). Dauguma psicho šalutinių poveikių yra paradoksalios reakcijos.

Virškinimo sistemos dalis: dažnai - viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas; nežinomas dažnis - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Iš raumenų ir raumenų sistemos: dažnis nežinomas - raumenų silpnumas.

Odai: dažnis nežinomas - bėrimas, niežulys, dilgėlinė, hiperhidrozė.

Alerginės reakcijos: dažnis nežinomas - angioedema.

Kiti: dažnai - nuovargis; retai - diplopija.

Kontraindikacijos

  • ūminis ir (arba) sunkus kvėpavimo nepakankamumas;
  • sunkus ūmus ar lėtinis kepenų nepakankamumas;
  • miego apnėja (įskaitant apskaičiuotą);
  • dėl to, kad sudėtyje yra laktozės: paveldimas laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
  • nėštumas;
  • žindymo laikotarpis;
  • vaikų amžius (iki 18 metų);
  • padidėjęs jautrumas zolpidemui ar kitai vaisto sudedamajai daliai.

Atsargiai: sunkus myasthenia gravis, kvėpavimo nepakankamumas, lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, depresija, alkoholizmas, narkomanija ir kitos priklausomybės formos.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Paraiška kepenų pažeidimams

Kontraindikuotinas ūminiam arba lėtiniam kepenų nepakankamumui.

Atsargiai: lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas.

Kepenų funkcijos sutrikimas prasideda nuo 5 mg dozės. Jei reikia (nepakankamas klinikinis poveikis) ir gerai toleruojama vaisto dozė gali būti padidinta iki 10 mg. Didžiausia paros dozė yra 10 mg. Gydymo kursas neturi viršyti 4 savaičių. Su trumpalaikiu nemiga, rekomenduojama gydymo eiga yra 2-5 dienos, su situaciniu - 2-3 savaites.

Naudoti vaikams

Vartojimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams gydymas prasideda nuo 5 mg dozės. Jei reikia (nepakankamas klinikinis poveikis) ir gerai toleruojama vaisto dozė gali būti padidinta iki 10 mg. Didžiausia paros dozė yra 10 mg. Gydymo kursas neturi viršyti 4 savaičių. Su trumpalaikiu nemiga, rekomenduojama gydymo eiga yra 2-5 dienos, su situaciniu - 2-3 savaites.

Senyviems pacientams gali pasireikšti psichikos ir elgesio (įskaitant paradoksalias) reakcijas. Jei tokių reakcijų pasireiškia, zolpidemas turi būti nutrauktas.

Vyresnio amžiaus pacientai arba pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali žymiai padidinti T1/2 zolpidemas, kuris gali sukelti vaisto kumuliaciją, kai jis vėl vartojamas.

Pagyvenusiems pacientams, vartojantiems zolpidemą, reikia pasirūpinti ryškiu raminamuoju ir (arba) raumenų atpalaiduojančiu poveikiu.

Specialios instrukcijos

Nemigaus išsilaikymas per 7-14 dienų nuo gydymo rodo pirminių psichikos sutrikimų ir (arba) nervų sistemos sutrikimų buvimą. Todėl, norint nustatyti šiuos sutrikimus, būtina reguliariai įvertinti paciento būklę.

Siekiant sumažinti anterogradinės amnezijos riziką, pacientams turėtų būti sudarytos sąlygos nepertraukiamai 7-8 valandoms miegoti.

Naudojant zolpidemą gali atsirasti psichikos ir elgesio (įskaitant paradoksalias) reakcijas (vyresnio amžiaus pacientams išsivystymo rizika yra didesnė). Jei tokių reakcijų pasireiškia, zolpidemas turi būti nutrauktas. Po kelių savaičių trukusio gydymo kurso metu gali sumažėti zolpidemo sedatyvinis ir hipnotinis poveikis.

Zolpidemo vartojimas (ypač ilgas) gali sukelti fizinę ir (arba) psichinę priklausomybę, kurios rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei, taip pat pacientams, kuriems anamnezėje buvo piktnaudžiavimas alkoholiu ar kitais vaistais ir ne vaistinėmis medžiagomis. Tokie pacientai gydymo laikotarpiu turi būti atidžiai stebimi. Tačiau priklausomybė (labai retai) taip pat gali pasireikšti, kai skiriamos terapinės dozės ir (arba) pacientai, kuriems nėra individualių rizikos veiksnių.

Zolpidemo derinys su benzodiazepinais didina priklausomybės nuo narkotikų riziką.

Vyresnio amžiaus pacientai arba pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali žymiai padidinti T1/2 zolpidemas, kuris gali sukelti vaisto kumuliaciją, kai jis vėl vartojamas. Remiantis zolpidemo farmakokinetikos charakteristikomis, tikėtina, kad vartojant CRF nėra kumuliacijos.

Pagyvenusiems pacientams, vartojantiems zolpidemą, reikia pasirūpinti ryškiu raminamuoju ir (arba) raumenų atpalaiduojančiu poveikiu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuri reikalauja didesnės dėmesio (vairuojant automobilį, dirbant su mechanizmais) ir psichomotorinių reakcijų greičio, praktikos.

Perdozavimas

Simptomai: sutrikusi sąmonė (nuo sumišimo ir letargijos iki komos), ataksija, žemas kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas.

Gydymas: vėmimo sukėlimas per 1 val. Po perdozavimo, aktyvuota anglis, jei praėjus daugiau kaip 1 valandai po perdozavimo (su išsaugota sąmonė - viduje, be sąmonės - per zondą), skrandžio plovimas, simptominis gydymas. Kaip priešnuodis rekomenduojamas flumazenilas (benzodiazepino receptorių antagonistas), tačiau reikia nepamiršti, kad antagonizmas su benzodiazepino receptoriais gali sukelti traukulius, ypač epilepsijos pacientams. Dializė neveiksminga.

Narkotikų sąveika

Nerekomenduojami deriniai: etanolis padidina zolpidemo raminamąjį poveikį.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo taikant:

  • CNS slopinantys vaistai (neuroleptikai, barbitūratai, kiti hipnotikai, anksiolitikai / raminamieji vaistai, antidepresantai su raminamuoju poveikiu, narkotiniai analgetikai, antitussive centriniai veiksmai), antiepilepsiniai vaistai, preparatai bendrai anestezijai, antihistamininiai vaistai su raminamuoju poveikiu, hipotenziniai centriniai veiksmai; baklofenas; talidomidas; pizotifenas - padidėjęs slopinantis poveikis centrinei nervų sistemai ir kvėpavimo slopinimo rizika;
  • buprenorfinas - kvėpavimo slopinimo rizika;
  • ketokonazolas (stiprus CYP3A4 inhibitorius), vartojant 200 mg dozę 2 kartus per parą, padidėja T1/2, AUC ir sumažina zolpidemo klirensą (galimas padidėjęs sedoleminis sedatyvinis poveikis);
  • Itrakonazolas (CYP3A4 inhibitorius) yra nedidelis, kliniškai nereikšmingas zolpidemo farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokytis.

Sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti:

  • rifampicinas (CYP3A4 induktorius) - pagreitina metabolizmą, mažina koncentraciją ir, atitinkamai, zolpidemo veiksmingumą.

Zolpidemo laikymo sąlygos

Preparatą laikyti sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Be To, Apie Depresiją