Klonazepamas (klonazepamas)

Klonazepamas, parduodamas prekiniu ženklu Klonopin, yra vaistas, naudojamas traukulių, panikos sutrikimų ir judėjimo sutrikimų, žinomų kaip akatizija, profilaktikai ir gydymui. 1) Tai benzodiazepino klasės raminamieji preparatai. Viduje. Jo poveikis vystosi per valandą ir trunka nuo 6 iki 12 valandų.

Dažnas šalutinis poveikis yra mieguistumas, prasta koordinacija ir jaudulys. Klonazepamas gali padidinti savižudybės riziką. Ilgalaikis vartojimas gali sukelti toleranciją, priklausomybę ir nutraukimo simptomus, jei nustosite vartoti vaistą. Priklausomybė vystosi trečdalyje žmonių, vartojančių klonazepamą ilgiau nei keturias savaites. Vaisto vartojimas nėštumo metu gali pakenkti kūdikiui. Klonazepamas jungiasi prie GABA receptorių ir stiprina neurotransmiterio GABA poveikį. „Clonazepam“ iš pradžių buvo patentuotas 1964 m. Ir 1975 m. Buvo parduodamas Jungtinėse Amerikos Valstijose. 2) Jis pateikiamas kaip generiniai vaistai. Nesupakuota, tai kainuoja nuo 0,01 iki 0,07 JAV dolerių už tabletes. Jungtinėse Amerikos Valstijose tabletės kainuoja apie 0,40 USD. Daugelyje pasaulio regionų šis vaistas yra naudojamas kaip pramoginis narkotikas.

Medicininė paskirtis

Klonazepamas gali būti skiriamas epilepsijos ar nerimo sutrikimų gydymui.

Bouts

Nors klonazepamas, kaip ir kiti benzodiazepinai, yra pirmosios eilės gydymas ūminiams priepuoliams, jis nėra tinkamas ilgalaikiam priepuolių gydymui dėl to, kad atsiranda tolerancija prieš traukulius. Nustatyta, kad klonazepamas veiksmingai gydo vaikų epilepsiją; pasireiškė priepuolių aktyvumo slopinimas esant mažam klonazepamo koncentracijai plazmoje. Dėl to kartais klonazepamas naudojamas tam tikruose retuose vaikų epilepsijos tipuose. Tačiau nustatyta, kad šis vaistas yra neveiksmingas kūdikių mėšlungiams. 3) Klonazepamas daugiausia skirtas trumpalaikiam epilepsijos gydymui. Nustatyta, kad klonazepamas yra veiksmingas trumpalaikiam epitelinio epilepsijos gydymui; tačiau jo nauda daugeliui žmonių buvo trumpalaikė. Šiems pacientams reikia į gydymo programą įtraukti fenitoiną. Klonazepamas taip pat patvirtintas tipiškų ir netipinių nebuvimų, miokloninių kūdikių, miokloninių ir akininių priepuolių gydymui. Ilgalaikis klonazepamo vartojimas gali būti naudingas žmonėms, sergantiems atsparia epilepsija; benzodiazepino klorazepatas gali būti alternatyva dėl lėto tolerancijos vystymosi.

Nerimo sutrikimai

Be to, nustatyta, kad klonazepamas yra veiksmingas gydant:

Klonazepamo veiksmingumas trumpalaikio panikos sutrikimo gydymo metu buvo įrodytas kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose. Kai kurie ilgalaikiai tyrimai parodė klonazepamo pranašumą iki trejų metų be tolerancijos vystymosi, tačiau šie tyrimai nebuvo placebu kontroliuojami. Klonazepamas taip pat yra veiksmingas gydant ūminę maniją. 4)

Raumenų sutrikimai

Kita

Šalutinis poveikis

Bendra

Retesnis

Reti

Labai reti

Mieguistumas

Klonazepamas, kaip ir kiti benzodiazepinai, gali pakenkti žmogaus gebėjimui kontroliuoti ar dirbti su įranga. Alkoholis gali sustiprinti vaisto poveikį centrinei nervų sistemai, todėl, vartojant šį vaistą, reikia vengti alkoholio. Benzodiazepinai, kaip buvo parodyta, gali būti priklausomi. Nuo klonazepamo priklausomiems pacientams dozę reikia lėtai mažinti prižiūrint kvalifikuotam sveikatos priežiūros specialistui, kad sumažėtų abstinencijos simptomų intensyvumas.

Simptomai, susiję su nutraukimu

Tolerancija ir susilaikymas

Kaip ir visi benzodiazepinai, klonazepamas yra teigiamas GABA allosterinis moduliatorius. Trečdalis tų, kurie daugiau kaip keturias savaites vartojo benzodiazepinus, sumažino vaisto priklausomybę ir nutraukė sindromą. Didelės dozės ir ilgalaikis vartojimas padidina priklausomybės ir nutraukimo simptomų riziką ir sunkumą. Traukuliai ir psichozė gali pasireikšti sunkiais pasitraukimo atvejais, o mažiau sunkiais nutraukimo simptomais gali pasireikšti nerimas ir nemiga. Laipsniškas dozės mažinimas sumažina benzodiazepino pasitraukimo sunkumą. Dėl tolerancijos ir nutraukimo priepuolių rizikos klonazepamas paprastai nerekomenduojamas ilgalaikiam epilepsijos gydymui. Dozės didinimas gali įveikti tolerancijos poveikį, tačiau gali pasireikšti tolerancija didesnėms dozėms, o šalutinis poveikis gali padidėti. Tolerancijos mechanizmas apima receptorių desensibilizaciją, žemesnį reguliavimą, receptorių atskyrimą, taip pat subvienetų sudėties pokyčius ir genų transkripcijos kodavimą. Žmonėms ir gyvūnams randamas klonazepamo antikonvulsinio poveikio toleravimas. Žmonėms dažnai pastebimas toleravimas klonazepamo prieštraukulinį poveikį. Ilgalaikis benzodiazepinų vartojimas gali paskatinti toleranciją, mažėjant benzodiazepinų jungimosi vietoms. Leistinas tolerancijos laipsnis yra ryškesnis, kai klonazepamas vartojamas nei chlordiazepoksidas. Apskritai, trumpalaikis gydymas yra veiksmingesnis už ilgalaikį klonazepamo gydymą epilepsijos gydymui. Daugelis tyrimų parodė, kad ilgalaikis klonazepamo vartojimas sukelia toleranciją jo prieštraukulines savybes, o tai riboja jo ilgalaikį veiksmingumą kaip antikonvulsantą. Staigus ar pernelyg greitas klonazepamo vartojimas gali sukelti benzodiazepino pasitraukimo sindromą, kuris sukelia psichozę, kuriai būdingi disforiniai pasireiškimai, dirglumas, agresyvumas, nerimas ir haliucinacijos. Staigus atšaukimas taip pat gali sukelti potencialiai gyvybei pavojingą būklę, epilepsiją. Būtina lėtai ir palaipsniui mažinti vaistų nuo epilepsijos, benzodiazepinų, pvz., Klonazepamo, dozę, kad būtų sumažintas nutraukimo simptomų poveikis, kai vartojamas vaistas. Karbamazepinas buvo išbandytas gydant abstinenciją nuo klonazepamo, tačiau buvo nustatyta, kad jis neveiksmingas užkertant kelią epilepsijai, kurią sukelia klonazepamo panaikinimas.

Perdozavimas

Perteklinės dozės gali sukelti:

Koma gali būti ciklinė, individualiai pakaitomis nuo komatinės būsenos iki prabudimo būsenos, kuri buvo pastebėta 4 metų berniukui, kuris kenčia nuo klonazepamo perdozavimo. 5) Klonazepamo ir kai kurių barbitūratų derinys, pvz., Amobarbitalis, nustatytomis dozėmis paskatino kiekvieno vaisto poveikį, kuris sukelia sunkų kvėpavimo slopinimą. Perdozavimo simptomai gali būti sunkus mieguistumas, sumišimas, raumenų silpnumas ir sąmonės netekimas. Nors klonazepamo perdozavimas yra rimta medicininė problema, dėl šio perdozavimo nebuvo žinoma mirčių. LD50 pelėms ir žiurkėms yra daugiau kaip 2000 mg kilogramui kūno svorio.

Aptikimas biologiniuose skysčiuose

Klonazepamo ir 7-aminoklonazepamo kiekis gali būti kiekybiškai įvertintas plazmoje, serume ar visame kraujyje, kad būtų galima stebėti, ar gydymo tikslais laikomasi vaisto vartojimo. Tokių tyrimų rezultatai gali būti naudojami siekiant patvirtinti potencialių apsinuodijimų aukų diagnozę arba padėti atlikti medicininę medicininę apžiūrą, kai perdozavimas yra mirtinas. Biologiniuose skysčiuose tiek pirminis, tiek 7-aminoklonazepamas yra nestabilus, todėl mėginiai turėtų būti laikomi naudojant natrio fluoridą, esant mažiausiai įmanomai temperatūrai, ir greitai išanalizuoti, kad sumažėtų nuostoliai. 6)

Specialios atsargumo priemonės

Vyresnio amžiaus žmonės absorbuoja benzodiazepinus lėčiau nei jaunesni, ir yra jautresni benzodiazepinų poveikiui, net ir tuo pačiu vaisto koncentracijos plazmoje. Apie pusę jaunų žmonių dozės rekomenduojama skirti vyresnio amžiaus žmonėms, o vaistas turi būti skiriamas ne ilgiau kaip per dvi savaites. Ilgai veikiantys benzodiazepinai, tokie kaip klonazepamas, paprastai nerekomenduojami pagyvenusiems žmonėms dėl vaisto kaupimosi organizme rizikos. Ypač vyresnio amžiaus žmonėms kyla didesnė rizika pakenkti judėjimo sutrikimams ir šalutiniam poveikiui, susijusiam su medžiagų kaupimu organizme. Benzodiazepinai taip pat reikalauja specialių atsargumo priemonių, jei juos vartoja nėščios moterys, alkoholikai ar narkomanai, arba žmonės, kuriems gali pasireikšti psichikos sutrikimai. 7) Klonazepamas paprastai nerekomenduojamas senyvo amžiaus žmonėms, norint gydyti nemiga dėl savo didelio aktyvumo, palyginti su kitais benzodiazepinais. Klonazepamo nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų asmenims. Ypač pavojingas gali būti klonazepamo vartojimas labai mažiems vaikams. Elgesio sutrikimai, susiję su antikonvulsantų vartojimu, dažniausiai pasitaiko naudojant klonazepamą ir fenobarbitalį. 8) Dozės, viršijančios 0,5–1 mg per parą, susijusios su reikšmingu sedacija. Klonazepamas gali pabloginti kepenų porfiriją. Klonazepamas nerekomenduojamas pacientams, sergantiems lėtine šizofrenija. Dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas klonazepamo tyrimas 1982 m. Parodė, kad žmonėms, sergantiems lėtiniu šizofrenija, padidėjo agresyvus elgesys.

Sąveika

Klonazepamas sumažina karbamazepino kiekį 9) ir panašiai klonazepamo koncentracija sumažėja karbamazepinu. Azolo priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip ketokonazolas, gali slopinti klonazepamo metabolizmą. Klonazepamas gali paveikti fenitoino (difenilhidantoino) kiekį. 10) ". Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] Savo ruožtu fenitoinas gali sumažinti klonazepamo koncentraciją plazmoje, padidindamas klonazepamo iš organizmo išeigos greitį apie 50% ir sumažindamas jo pusinės eliminacijos laiką 31%. Klonazepamas padidina primidono ir fenobarbitalio koncentraciją. Kombinuotas klonazepamo vartojimas su tam tikrais antidepresantais, vaistais nuo epilepsijos, pvz., Fenobarbitaliu, fenitoinu ir karbamazepinu, raminamaisiais antihistamininiais vaistais, opiatais, antipsichotikais, nebenzodiazepinais, pvz., Zolpidemu, ir alkoholiu, gali padidinti raminamąjį poveikį.

Nėštumas

Kai kurių klonazepamo vartojimas ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu yra tam tikrų medicininių įrodymų apie įvairias apsigimimus, pvz., Širdies ar veido deformacijas; tačiau šie duomenys nėra galutiniai. Taip pat nėra aišku, ar benzodiazepinai, pvz., Klonazepamas, vystymosi trūkumai ar IQ sumažėjimas besivystančiame vaisiuje, kai motina vartoja nėštumo metu. Naudojant klonazepamą nėštumo pabaigoje, naujagimiui gali atsirasti sunkus benzodiazepino nutraukimo sindromas. Benzodiazepinų pasikartojimo sindromas naujagimiui gali būti hipotenzija, apnėja, cianozė ir sutrikusi metabolinė reakcija į šaltą stresą. 11) Klonazepamo saugumas nėštumo metu yra mažiau žinomas nei kitų benzodiazepinų, o jei benzodiazepinai skiriami nėštumo metu, chlordiazepoksidas ir diazepamas gali būti saugesni. Klonazepamo vartojimą nėštumo metu reikia apsvarstyti tik tuo atveju, jei klinikinė nauda yra didesnė už klinikinę riziką vaisiui. Taip pat reikia laikytis atsargumo priemonių vartojant klonazepamą žindymo laikotarpiu. Galimi benzodiazepinų, pvz., Klonazepamo, vartojimo nėštumo metu šalutiniai reiškiniai: persileidimas, vystymosi defektai, gimdos augimo sulėtėjimas, funkcinis trūkumas, Oppenheimo sindromas, kancerogenezė ir mutagenezė. Naujagimių benzodiazepino pasitraukimo sindromas apima hipertenziją, hiperreflexiją, nerimą, dirglumą, nenormalus miego modelius, nenuspėjamą verksmą, drebulį ar galūnių niežėjimą, bradikardiją, cianozę, sunkumą čiulpti, miego apnėja, maisto įkvėpimo riziką, viduriavimą ir vėmimą, taip pat vėlavimą. Šis sindromas gali išsivystyti nuo 3 iki 3 savaičių po gimdymo ir gali trukti iki kelių mėnesių. Klonazepamo metabolizmo kelias naujagimiams paprastai yra sutrikęs. Jei klonazepamas vartojamas nėštumo ar žindymo laikotarpiu, rekomenduojama stebėti klonazepamo koncentraciją serume ir patikrinti, ar nėra depresijos ir apnėjos požymių. Daugeliu atvejų vaistų terapija, pvz., Atsipalaidavimo terapija, psichoterapija ir kofeino vengimas, gali būti veiksminga ir saugi alternatyva vartoti benzodiazepinus nerimui nėščioms moterims. 12)

Veikimo mechanizmas

Klonazepamas veikia prisijungdamas prie GABA receptorių benzodiazepino vietos, kuri padidina elektromagnetinį GABA prisijungimą prie neuronų, todėl padidėja chloro jonų antplūdis į neuronus. Tai taip pat sukelia sinaptinės transmisijos slopinimą per centrinę nervų sistemą. Benzodiazepinai neturi poveikio GABA kiekiui smegenyse. Klonazepamas neturi jokio poveikio GABA koncentracijai ir neturi jokio poveikio gama-aminovo rūgšties transaminazei. Tačiau klonazepamas veikia glutamato dekarboksilazės aktyvumą. Tyrime jis skiriasi nuo kitų prieštraukulinių vaistų, su kuriais jis buvo lyginamas. 13) Pagrindinis klonazepamo veikimo mechanizmas yra GABA funkcijos moduliavimas smegenyse, naudojant benzodiazepino receptorių, esantį GABA-A receptoriuose, o tai savo ruožtu padidina GABAerginį neuronų slopinimo slopinimą. Benzodiazepinai nepakeičia GABA, bet didina GABA poveikį GABA-A receptoriui, padidindami chlorido jonų kanalų atidarymo dažnį, kuris padidina GABA slopinamąjį poveikį ir centrinės nervų sistemos slopinimą. Be to, klonazepamas sumažina 5-HT (serotonino) naudojimą neuronuose ir įrodo, kad jis glaudžiai jungiasi prie centrinio tipo benzodiazepino receptorių. Kadangi klonazepamas yra veiksmingas mažomis dozėmis (0,5 mg klonazepamo = 10 mg diazepamo), jis laikomas stipriu benzodiazepinu. Benzodiazepinų antikonvulsyviosios savybės atsiranda dėl padidėjusio GABA sinaptinio atsako ir nuolatinio aukšto dažnio pasikartojančio degimo slopinimo. Benzodiazepinai, įskaitant klonazepamą, jungiasi su pelių gliumininių ląstelių membranomis, turinčiomis didelį afinitetą. 14) Klonazepamas sumažina acetilcholino išsiskyrimą katės smegenyse ir sumažina prolaktino išsiskyrimą žiurkėms. Benzodiazepinai slopina skydliaukę stimuliuojančio hormono (taip pat žinomo kaip TSH arba tirotropinas) išsiskyrimą šalčiui. Benzodiazepinai veikia per mikromolines benzodiazepino surišimo vietas, pvz., Ca2 + kanalų blokatorius, ir gerokai slopina kalcio absorbciją, kuri yra jautri depolarizacijai, eksperimentuojant su žiurkių smegenų ląstelių komponentais. Buvo pasiūlyta, kad tai veikia kaip didelių dozių poveikio traukuliams mechanizmas. Klonazepamas yra chloruotas nitrazepamo darinys, taigi ir chloro nitrobenzodiazepinas. 15)

Farmakokinetika

Klonazepamas yra riebaluose tirpi medžiaga, kuri greitai kerta kraujo ir smegenų barjerą ir kerta placentą. Jis plačiai metabolizuojamas į farmakologiškai neaktyvius metabolitus. Klonazepamas plačiai metabolizuojamas sumažinant citochromo P450 fermentus, ypač CYP2C19 ir, mažesniu mastu, CYP3A4. Eritromicinas, klaritromicinas, ritonaviras, itrakonazolas, ketokonazolas, nefazodonas ir greipfrutų sultys yra CYP3A4 inhibitoriai ir gali paveikti benzodiazepino metabolizmą. Klonazepamo pusinės eliminacijos laikas yra 19-60 valandų. Didžiausia koncentracija kraujyje - 6,5–13,5 ng / ml paprastai pasiekiama per 1-2 valandas po vienkartinės mikronizuotos klonazepamo dozės 2 mg dozės sveikiems suaugusiesiems. Tačiau kai kuriems žmonėms didžiausia kraujo koncentracija buvo pasiekta per 4-8 valandas. Klonazepamas greitai patenka į centrinę nervų sistemą, o jo smegenų kiekis atitinka nesusijusio serumo klonazepamo koncentraciją. Klonazepamo koncentracija plazmoje labai skiriasi. Klonazepamo koncentracija plazmoje skirtingiems pacientams gali skirtis dešimt kartų. 16) Klonazepamas daugiausia jungiasi su plazmos baltymais. Klonazepamas lengvai kerta kraujo ir smegenų barjerą, o jo koncentracija kraujyje ir smegenyse yra vieni kitiems. Klonazepamo metabolitai apima 7-aminoklonazepamą, 7-acetaminoklonazepamą ir 3-hidroksi-klonazepamą.

Visuomenė ir kultūra

Pramogų naudojimas

2006 m. JAV vyriausybės tyrimas dėl skubios pagalbos skyrių nustatė, kad hipnotikai ir raminamieji vaistai yra vaistai, dažniausiai susiję su neatidėliotinų vaistų apsilankymais, o benzodiazepinai yra susiję su daugeliu atvejų. Klonazepamas buvo antrasis benzodiazepinas, dažniausiai susijęs su SNP vizitais, tačiau reikia pažymėti, kad alkoholis buvo atsakingas už daugiau nei dvigubą SNP apsilankymų skaičių nei klonazepamas tame pačiame tyrime. Tyrime nagrinėjama, kiek kartų ne medicininis tam tikrų vaistų vartojimas buvo susijęs su apsilankymais SNP. Ne medicininio vartojimo kriterijai šiame tyrime buvo tikslingai plati ir apima, pavyzdžiui, piktnaudžiavimą narkotikais, atsitiktinį ar tyčinį perdozavimą arba nepageidaujamas reakcijas, kylančias dėl teisėto vaisto vartojimo. 17)

Vaistinės formulės

Klonazepamas 1997 m. Buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose kaip bendrasis vaistas, kurį šiuo metu gamina ir parduoda kelios bendrovės. Klonazepamas yra tablečių (0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg) ir burnoje tirpių tablečių (0,25 mg, 0,5 mg), geriamojo tirpalo (lašų) forma. ir injekcinio tirpalo arba infuzijos į veną forma.

Prekių ženklai

Klonazepamas parduodamas prekiniu pavadinimu Rivotril iš Roche Argentinoje, Australijoje, Austrijoje, Belgijoje, Bulgarijoje, Brazilijoje, Kanadoje, Kolumbijoje, Kosta Rikoje, Kroatijoje, Čekijoje, Danijoje, Vokietijoje, Vengrijoje, Airijoje, Italijoje, Kinijoje, Nyderlanduose, Norvegijoje, Italijoje, Kinijoje, Nyderlanduose, Norvegijoje. Portugalija, Peru, Rumunija, Pietų Afrika, Ispanija, Turkija ir Jungtinės Valstijos; Linotril ir Clonotril Indijoje, Pietų Korėjoje ir kitose Europos dalyse; ir iš „Roche“ prekinio ženklo „Klonopin“ Jungtinėse Amerikos Valstijose. Kiti pavadinimai, tokie kaip Clonoten, Ravotril, Rivatril, Rivotril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze ir Kriadex, yra žinomi visame pasaulyje.

Nuorodos:

Palaikykite mūsų projektą - atkreipkite dėmesį į mūsų rėmėjus:

Klonazepamas

Remiantis anotacijomis ir naudojimo instrukcijomis, „klonazepamas“ yra veiksmingas vaistas nuo epilepsijos. Produktas yra didelės grupės benzodiazepinų darinių dalis. Dėl savo farmakologinių savybių, dėl kompozicijos savybių, jis pašalina arba užkerta kelią apibendrinto tipo traukuliams. Kai kurioms epilepsijos formoms klonazepamo vartojimas nesukelia norimo rezultato. Atsižvelgiant į šį momentą ir tai, kad įrankis gali sukelti priklausomybę, tik paskiriamas specialistas.

Sudėtis

Narkotikas gavo tarptautinio nepatentuoto jo pagrindinės veikliosios medžiagos pavadinimą. Tai šviesiai geltonas kristalinis milteliai, praktiškai netirpūs vandenyje, prastai chloroforme arba alkoholyje, šiek tiek geriau acetone.

"Klonazepamo" tabletėse yra 2 mg, 1 mg arba 0,5 mg veikliosios medžiagos. Be to, jose yra želatinos, krakmolo, magnio stearato, dažiklių ir laktozės, kurios suteikia produkto formą ir būtinas fizines savybes. Vaisto tirpalas yra 1 mg klonazepamo 1 ml produkto.

Išleidimo forma

Yra dvi vaisto "Clonazepam" išleidimo formos. Tabletės yra baltų, apvalių elementų, kurių vienoje pusėje yra rizikingas, o antroje pusėje gali būti užrašas. Jie supakuoti į pakuotes po 30 arba 60 tablečių. Siekiant palengvinti naudojimą ir išvengti painiavos su koncentracija, daugelis gamintojų gamina skirtingų spalvų lizdines plokšteles. 0,5 mg preparatas tiekiamas šviesiai oranžine, 1 mg šviesiai violetine ir 2 mg balta pakuotė.

Vaisto tirpalas parduodamas 2 ml ampulėse. Jis praskiedžiamas prieš pat injekciją. Kompozicija į veną suleidžiama sraute arba lašeliuose. Produktas taip pat turi prekės pavadinimą „Rivotril“.

Farmakologinis poveikis

Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga turi ryškias prieštraukulines savybes. Jie yra daug ryškesni su šiuo vaistu nei su kitais benzodiazepino dariniais. Profilinės terapijos kursai palaipsniui atkuria nervų sistemą, dėl kurios sumažėja išpuolių dažnis, sumažėja jų intensyvumas. Vaistas turi periferinį poveikį centrinei nervų sistemai, būdingą daugumai raminamųjų. Jis gali pasireikšti kaip hipnotizuojantis, raumenų atpalaiduojantis, raminantis, psichotropinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaistas veikia pagrindiniu tikslu - kaip antikonvulsantas - stiprinant procesus, sukeliančius nervų impulsų slopinimą visose nervų sistemos dalyse. Taip yra dėl to, kad centrinėje nervų sistemoje dirgina benzodiazepino receptoriai, mažinantys subkortikinių struktūrų audinių susijaudinimą.

Anotacija vaistui rodo jo nuolatinį anksiolitinį poveikį. Tai pasiekiama paveikus migdolų limbinės sistemos kompleksą. Rezultatas - nerimo sumažėjimas, nepagrįstų baimių šalinimas, nerimo mažinimas ir perviršio požymiai. Šį rezultatą sustiprina sedatyvinis vaisto poveikis atsakant į smegenų kamieno ir talamo stimuliavimą. Raumenų skaidulų atsipalaidavimas pasiekiamas tiesiogiai ir netiesiogiai slopinant motorinius nervus, raumenų funkcijas, stuburo slopinimo takus.

Pagrindinė vaisto sudedamoji dalis greitai absorbuojama, nepriklausomai nuo nurijus. Vartojant per burną, jo biologinis prieinamumas siekia 90%.

Terapinis poveikis pasireiškia per 20-60 minučių. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje pastebima po 1-2 valandų. Veiksmo trukmė, kai vaikas vartoja, laikoma 6-8 val., Suaugusiems - iki 12 valandų. Metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra mažiausiai 18 valandų. Daugiausiai skaidymo produktai išsiskiria su šlapimu. Duomenys apie kompoziciją į veną daugiausia priklauso nuo organizmo savybių.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinė vaisto intraveninio vartojimo indikacija yra paciento epilepsijos būklės raida. Tai būklė, kai traukulių traukuliai pasikartoja pakartotinai, o tarp jų pacientas neatgautų sąmonės. Dozavimo forma tablečių pavidalo vaistų naudojimo srityse yra daug ilgesnė. Bet kokiu atveju įrankis leidžiamas tik profesionalo leidimu.

Oficialios narkotikų vartojimo nuorodos:

  • epilepsijos būklė arba traukuliai suaugusiems ir vaikams;
  • kai kurie traukulio sindromo tipai, pasireiškiantys raumenų hipertonijoje. Tai gali būti užpuolimas dėl ūminio apsinuodijimo alkoholiu fone;
  • atoniniai išpuoliai, kuriuose raumenų skaidulos smarkiai atpalaiduoja. Tokių išpuolių metu pacientai gali staiga patekti į grindis ir išlaikyti sąmonę. Kartais nyksta sfinkterio tonas, todėl šlapimas ir (arba) išmatos išleidžiamos netyčia;
  • priepuoliai sveikinimai, kurie dažniausiai pasitaiko kūdikiams. Juos sukelia kaklo raumenų spazmai, pasireiškiantys galvų judesiais, akių traukimu;
  • Vakarų sindromas - psichomotorinės raidos pažeidimas dėl įgimtos smegenų patologijos. Liga dažnai mirtina;
  • patologinis raumenų tono padidėjimas;
  • neurologinės ligos, lydimos vaikščiojimas sapne;
  • psichomotorinis per didelis judėjimas;
  • organinių smegenų pažeidimų, dėl kurių atsiranda nemiga;
  • panikos sutrikimai, kuriuos lydi staigūs nepagrįstos baimės, nerimo, agresijos išpuoliai;
  • nutraukimo sindromo pasireiškimas lėtinio alkoholizmo fone. Vaistas yra veiksmingas kovojant su drebuliu, susijaudinimu, haliucinacijomis, delirio požymiais;

Čia sužinosite daugiau apie tai, kaip susidoroti su badaučio sindromu.

  • įvairių tipų fobijas pacientams, vyresniems nei 18 metų;
  • ūminis manijos psichozė afektinio bipolinio sutrikimo fone.

Kai kurios iš šių sąlygų turi keletą formų, kurių kiekviena reaguoja skirtingai nei terapija. Tik gydytojas, atlikęs reikalingą diagnostiką, nustatydamas problemų sąrašą ir jų priežastis, gali rekomenduoti vaistą, pasirinkti jo dozę ir režimą.

Kontraindikacijos

Gamintojo teigimu, vaistus pacientai toleruoja geriau nei daugelis jo benzodiazepino analogų. Neigiamas dalykas yra tas, kad vaistas turi įspūdingą kontraindikacijų, draudimų ir apribojimų sąrašą. Kai kuriais atvejais gydymas turi būti atliekamas prižiūrint medicinos personalui.

Kontraindikacijos vaistams:

  • kvėpavimo nepakankamumo atsiradimas lėtinių obstrukcinių plaučių pažeidimų, kvėpavimo organų depresijos fone;
  • padidėjęs jautrumas pagrindinei vaisto daliai;
  • ūmus apsinuodijimas etilo alkoholiu, kuriame akivaizdžiai pažeidžiamos gyvybinės kūno funkcijos;
  • ūmus apsinuodijimas narkotinėmis skausmą malšinančiomis medžiagomis, mieguistės;
  • sumažėjęs raumenų skaidulų stiprumas;
  • skirtingos glaukomos formos;
  • komatas ar šokas;

Iš šio straipsnio sužinosite daugiau apie komatišką ar sudėtingą valstybę.

  • nėštumas (ypač pirmasis trimestras), žindymas (vaikas turės čiulpti reflekso gedimą);
  • sunki depresija - vartojant vaistą, padidėja minčių apie savižudybę rizika.

Padidėjęs atsargumas, vaistas vartojamas pagyvenusių žmonių gydymui. Taip pat ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas motorinės funkcijos sutrikimo požymių, hiperkinezės, inkstų ir / ar kepenų nepakankamumo gydymui. Prižiūrint gydytojui, vaistas yra naudojamas prieš širdies nepakankamumą, organinius smegenų pažeidimus, sumažėjusį baltymų kiekį kraujyje. Alkoholizmui skirtų lėšų priėmimo apribojimai, prieš planuojamą operaciją ir po intervencijos, psichozės, apnėjos, rijimo problemų kontekste.

Šalutinis poveikis

Atsižvelgiant į gydytojo pasirinktus tvarkaraščius ir dozes, nepageidaujamo poveikio tikimybė gydymo metu yra maža. Rizikos grupė jų vystymuisi apima vyresnio amžiaus žmones, žmones su organine negalia, mažesnes kūno apsaugos funkcijas.

Galimas šalutinis vaisto poveikis:

  • neurologinis - dėmesio pablogėjimas, galvos svaigimas, mieguistumas ar mieguistumas, padidėjęs nuovargis. Emocijų trūkumas, lėtėja motorinės ar psichoemocinės reakcijos. Kalbos problemos, laikina amnezija, sumišimas yra labai reti. Kai kuriems pacientams pasireiškia euforijos ar depresijos požymiai, nemiga, staigus psichomotorinės agitacijos padidėjimas. Atsisakius nutraukti gydymą, gresia klinikinis vaizdas, padidės traukulių dažnumas;
  • kvėpavimo takų - padidėjusi bronchų sekrecijos sekrecija, kvėpavimo centro sutrikimas;
  • kraujo kompozicija - kraujo formuojančių organų darbo pažeidimas gali pakeisti kraujo ląstelių santykį;
  • depepsijos - sausos gleivinės ar didelė seilė, laisvos išmatos arba vidurių užkietėjimas, rėmuo, pykinimas su vėmimu, apetito praradimas. Retais atvejais yra kepenų funkcijos sutrikimo požymių;
  • urogenitalinėje zonoje - šlapimo nutekėjimo pažeidimas dėl jo vėlavimo ar šlapimo nelaikymo. Moterims menstruacijų ciklas gali nepavykti. Vaikai gali patirti ankstyvo grįžtamojo brendimo požymių. Kai kurie suaugusieji praneša apie dramatišką lytinio potraukio padidėjimą ar sumažėjimą. Galimas inkstų pažeidimas;
  • imuninės - alerginės reakcijos dilgėlinės, niežėjimo forma. Anafilaksinio šoko atsiradimo tikimybė yra labai maža;
  • kiti - kraujospūdžio sumažėjimas, svorio kritimas, grįžtamasis plaukų slinkimas, tachikardija. Labai retai pasikeičia odos jautrumas klaidingų pojūčių, tirpimo. Atskirais atvejais pastebimos fotofobijos, haliucinacijos.

Nauji šalutiniai poveikiai ne visada tampa indikacija gydymo nutraukimui. Apie juos reikia pranešti gydytojui. Išnagrinėjęs rizikos laipsnį, pacientų diskomforto lygį, teigiamos dinamikos sunkumą, gydytojas nuspręs dėl tolesnio gydymo.

"Klonazepamas" - naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Nepaisant to, kad gydytojams yra prieinamos išsamios instrukcijos, susijusios su narkotikų anotacija, įprasta, kad Clonazepam vartoti pagal atskiras schemas. Jie atliekami atsižvelgiant į diagnozę ir situacijos ypatumus, kitų gydomųjų vaistų buvimą. Bazė ir pagrindinės taisyklės bet kuriuo atveju yra tokios pačios, jos turi būti laikomasi neatsižvelgiant į problemos tipą.

Su epilepsija

Oralinis vaisto vartojimas prasideda nuo bandomosios dozės, kuri palaipsniui koreguojama, kad atspindėtų teigiamos dinamikos atsiradimą. Pasirinkus dozę, vidutiniškai trunka nuo 1 iki 3 savaičių. Pradiniame etape dienos tūrį galima suskirstyti į tris lygias dalis, išgeriant jas trimis dozėmis. Jei dalys nesutampa, didžiausias kiekis yra vakare. Nustatant paros dozę, vakare leidžiama pereiti prie vieno vaisto vartojimo.

Apytikslis režimas skirtingoms amžiaus grupėms:

  • jaunesni nei 10 metų vaikai (sveriantys iki 30 kg) - pradinė dozė yra 0,01-0,03 mg 1 kg svorio per dieną. Terapinės dozės 0,05-0,1 mg 1 kg kūno svorio per dieną. Draudžiama didinti dozę daugiau kaip 0,25-0,5 mg 3 dienas. Didžiausias dienos tūris yra 0,2 mg 1 kg svorio. Palaikomasis tūris 0,1 mg 1 kg svorio;
  • 10-16 metų amžiaus vaikai - pradėti nuo 1 mg paros dozės. Terapiniam vartojimui pridedant 0,25-0,5 mg. Palaikomasis kiekis - 3-6 mg per dieną;
  • suaugusieji - pradėti nuo 1,5 mg paros dozės. Terapiniam vartojimui pridedant 0,5 mg. 3–6 mg palaikomoji paros dozė, didžiausia - 20 mg per parą;
  • pagyvenę žmonės - tai savybė, kad pradinė dozė neturi viršyti 0,5 mg.

Dozė geriamojo gydymo metu padidėja prieš prasidedant vienam iš rezultatų: pagerėjimas, atakų sumažėjimas, nepageidaujamų reakcijų atsiradimas. Vaisto panaikinimas taip pat atliekamas palaipsniui, atsižvelgiant į asmeniškai pasirinktą paciento schemą.

Su paroxysmal baimės sindromu

Vaikams, jaunesniems nei 16 metų, patariama pakeisti patvirtintą ir saugų analogą.

Suaugusių pacientų paros dozė yra 1 mg veikliosios medžiagos. Jis gali būti maksimalus iki 4 mg. Staigus produkto atšaukimas kelia grėsmę naujiems išpuoliams, o klinikinis vaizdas pasunkėja. Standartinės dozės netinka vyresnio amžiaus pacientams, todėl gydymo režimas pasirenkamas asmeniškai. Tas pats pasakytina ir apie inkstų pažeidimus turinčius žmones, judėjimo sutrikimus.

Tirpalas su klonazepamu

Vaistą tirpalo pavidalu vartojamas epilepsijos būklės vystymui. Siekiant palengvinti būklę, agentas į veną įpilamas sraute arba lašeliuose. Vaikų dozė yra 0,5 mg pagrindinio komponento, suaugusiojo - 1 mg klonazepamo. Nesant poveikio, manipuliacijos kartojamos. Didžiausia bendra dozė neturi viršyti 10 mg per parą - 13 mg veikliosios medžiagos.

Prieš įvedant 1 ml kompozicijos, atskiestos skiedikliu. Tai atlikite prieš pat procedūrą - praskiestas produktas turi būti naudojamas per 4 valandas. Nesilaikant taisyklių arba taikant mažo skersmens indą, kyla pavojus kraujo kanalo sienelių uždegimui. Kompozicija yra skiriama labai lėtai, kontroliuojant kraujospūdžio lygį, kvėpavimo greitį, EEG. Kadangi klonazepamas infuzijos metu gali reaguoti su plastiku, geriau naudoti stiklinius indus ir neuždelsti proceso ilgiau kaip 8 valandas.

Perdozavimas

Nedidelis terapinių dozių ribų viršijimas gali sukelti perdozavimą. Jis pasireiškia painiavos sąmonės, ekstremalaus susijaudinimo ar patologinio mieguistumo pavidalu. Gali pasireikšti kvėpavimo sutrikimai, sumažėjęs pulsas, hipotenzija, nistagmas. Sunkiai pervertinus leistiną vaistų kiekį, pacientai patenka į komą.

„Flumazenil“ - benzodiazepino antagonisto - vartojimas neutralizuojant veikliąją medžiagą epilepsijoje yra draudžiamas. Toks žingsnis kelia pavojų traukulių traukuliams. Dirbtinis kraujo valymas hemodializės principu šiuo atveju neveiks. Pirmąją pagalbą sudaro skrandžio plovimas, enterosorbentų naudojimas, simptominė terapija.

Priklausomybė

Jei per ilgai atlikti profilio terapiją arba naudoti maksimalią vaisto dozę, pacientas gali priklausyti nuo vaisto priklausomybės nuo vaisto. Jis taip pat dažnai sukelia priklausomybę asmenims, piktnaudžiaujantiems alkoholiu ar narkotikais, jei istorijoje yra panašių lėtinių ligų. Atsižvelgiant į tai, atsisakymas toliau vartoti vaistą sukelia cefalgiją, raumenų skausmą, dirglumą, nemotyvuotą agresiją ir kitus „nutraukimo sindromo“ požymius. Sunkiais atvejais nuotrauką dar labiau pablogina bendravimo su realybe praradimas, galūnių jautrumo ir funkcionalumo sumažėjimas ir haliucinacijos.

Sąveika

Kartu su kitais prieštraukuliniais vaistiniais preparatais sustiprinamas komponentų poveikis. Ta pati produkto savybė taikoma ir lygiagrečiai vartojant antipsichotikus, raumenų relaksantus, antidepresantus, mieguistąsias, narkotines analgetikas ir bendrą anesteziją. Produktas stimuliuoja etilo alkoholio savybes.

Vienalaikis vaistas su valproine rūgštimi gali sukelti epilepsijos priepuolius. "Klonazepamas" stiprina antihipertenzinių vaistų poveikį, sumažina "Levadopa", vartojamo Parkinsono ligoje, veiksmingumą. "Cimetidinas" padidina vaisto terapinio poveikio trukmę. Barbitūratai, karbamazepinas ir fenitoinas skatina jo suskirstymo reakciją, spartindami metabolitų išsiskyrimą.

Pardavimo sąlygos

Iki 2013 m. Vaistas buvo galingų vaistų sąraše. Po to jis buvo perkeltas į kitą grupę, tačiau jo apyvartai buvo nustatyti keli apribojimai. Norėdami įsigyti vaistą vaistinėje, turite pateikti gydytojo paskirtą klonazepamo receptą.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Vaistas turėtų būti laikomas sausoje, tamsioje vietoje, prieinamoje vaikams. Jo tinkamumo laikas yra 3 metai, esant ne aukštesnei kaip 20 ° C temperatūrai.

Specialios instrukcijos

Vaisto veikimo specifiškumas reikalauja, kad jo eigos pradžioje būtų laikomasi didesnio atsargumo. Gamintojai ir gydytojai išskiria keletą nurodymų, pagal kuriuos atitiktis priklauso nuo gydymo veiksmingumo, pacientų saugos, teigiamos dinamikos atsiradimo laiko.

Naudojant vaistą reikia prisiminti, kad:

  • pacientui reikia reguliariai įvertinti kraujo būklę, kepenų fermentų aktyvumą;
  • „Klonazepamas“ ir alkoholis yra nesuderinami - pažeidžiant taisyklę, gali sumažėti gydymo veiksmingumas, gresia nenuspėjamų komplikacijų;
  • nesugebėjimas pasirinkti dozės schemai ir privačiai, gali sukelti kvėpavimo problemų;
  • vaisto tirpalo įvedimas į mažo skersmens venus sukelia tromboflebitą, po kurio atsiranda trombozė;
  • ilgalaikis vaiko vartojimas vaikystėje gali turėti įtakos vaiko psichinei ir fizinei raidai;
  • gydymo metu geriau atsisakyti vairuoti automobilį, atlikti užduotis, kurioms reikia daugiau dėmesio.

Pirmąjį nėštumo trimestrą vaistų vartojimas padidina širdies defektų riziką vaikui. Didelių vaisto dozių vartojimas prieš pristatymą kelia grėsmę vaisiaus hipoksijai, pažeidžiančiai jo širdies ritmą.

Vaistinių preparatų vartojimas gimdymo metu rekomenduojamas tik tuo atveju, jei tikėtina nauda yra didesnė už galimą pavojų. Jei įmanoma, moterys, sergančios epilepsija, prieš pradedant gydymą, pasiims ne biržos partnerius, kurie neturi neigiamo poveikio vaisiui.

Ką pakeisti "Clonazepam"

Vaistas "Clonazepam IC" yra produkto sinonimas. Jie skiriasi tik gamintoju, o jų charakteristikos yra panašios. Tą patį galima pasakyti apie „Rivotril“, kuris oficialiai laikomas „klonazepamo“ analogu su ta pačia veikliąja medžiaga. Nurodytų vaistų pakeitimą gali pasirinkti tik gydantis gydytojas. Šis klausimas neturėtų būti nagrinėjamas atskirai arba padedant vaistininkui.

Gydytojų atsiliepimai apie Clonazepam

Vartotojai teigia, kad pagrindinis neigiamas dalykas yra neįmanoma įsigyti klonazepamo be recepto. Taip pat neigiami veiksniai yra didelė rizika priprasti prie narkotikų, daugybė kontraindikacijų ir šalutinis poveikis. Kai kurie respondentai pastebėjo akivaizdų mieguistumą gydymo metu, todėl jie yra priversti pakeisti gyvenimo kokybę. Su nudžiūvusiomis gydomosiomis savybėmis reikia susidoroti. Gydytojai ir pacientai atkreipia dėmesį į veiksmingumą kovojant su epilepsija, linkę į traukulius ir padidėjusį raumenų tonusą.

Kaina "Clonazepam" ir kur pirkti

Vaisto kaina prasideda nuo 80-90 rublių už 30 tablečių pakuotę. Netgi didžiųjų miestų vaistinėse tai nėra lengva gauti. Pardavimas vyksta daugiausia viešosiose įstaigose, reikalingas paskyrimas.

Be To, Apie Depresiją